酒石酸伐尼克兰片 成分 性状 用于成人戒烟

成分

本品主要成份为酒石酸伐尼克兰。

性状

本品为白色至类白色薄膜衣片（0.5mg规格）或淡蓝色薄膜衣片（1.0mg规格），除去包衣后显白色。

用法用量

1、本品应用水整片吞服，餐前餐后均可服用。首先按如下方法进行1周的剂量递增，之后推荐剂量为每日2次，每次1mg。

（1）第1-3日：0.5mg，每日1次（白色片）。

（2）第4-7日：0.5mg，每日2次（白色片）。

（3）第8日-治疗结束：1mg，每日2次（淡蓝色片）

2、患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用本品。对无法耐受本品不良反应的患者，可暂时或长期将剂量降至每日2次，每次0.5mg。本品应用水整片吞服，餐前餐后均可服用。患者应服用本品治疗12周。

3、对于经12周治疗戒烟成功的患者，可考虑续加一个12周疗程，剂量仍为每日2次，每次1mg。

4、对于初始治疗未成功或治疗后复吸的患者，目前尚无后续12周疗程的疗效资料。由于在戒烟疗程结束的最初阶段，患者的复吸风险较高。对于该类患者，可考虑在戒烟疗程结束时，逐渐减量至停药。

5、对于不能或不愿突然戒烟的患者，应考虑循序渐进的方法服用本品戒烟。患者应在治疗的前12周。

6、减少吸烟，并在治疗期结束时戒烟。然后患者应继续再服用本品12周，以完成总共24周的治疗。

7、对无法耐受本品不良反应的患者，可暂时或长期将剂量降至每日2次，每次0.5mg。

8、在戒烟治疗中，复吸的风险在紧随治疗结束的期间内升高。在存在复吸高风险的患者中，可以考虑药物逐渐减量。有戒烟意愿的患者和获得更多建议和支持的患者，戒烟治疗更易成功。

9、特殊人群的剂量调整详见说明书。

不良反应

1、很常见不良反应：

(1)感染与侵染：鼻咽炎。

(2)精神异常：梦境异常、失眠。

(3)神经系统异常：头痛。

(4)胃肠道异常：恶心。

2、常见的不良反应：

(1)感染与侵染：支气管炎、鼻窦炎。

(2)代谢与营养异常：体重增加、食欲减退、食欲增加。

(3)神经系统异常：嗜睡、头晕、味觉障碍。

(4)呼吸系统、胸部及纵隔异常：呼吸困难、咳嗽。

(5)胃肠道异常：胃食管返流性疾病、呕吐、便秘、腹泻、腹胀、腹痛、牙痛、消化不良、胃肠胀气、口干。

(6)皮肤及皮下组织异常：皮疹、瘙痒。

(7)肌肉骨骼与结缔组织异常：关节痛、肌痛、背痛。

(8)全身异常及给药部位异常：胸痛、疲劳感。

(9)检查：肝功能检查异常。

3、其他类型的不良反应详见说明书。

禁忌

对本品活性成分或任何辅料成份过敏者。

注意事项

1、戒烟效应：无论是否接受畅沛治疗，戒烟本身引起的生理变化即可改变一些药物的药代动力学或药效学，因此可能需要调整这些药物的应用剂量（例如氨茶碱、华法林及胰岛素）。吸烟诱导CYP1A2的活性，因此戒烟可能导致CYP1A2底物血浆水平升高。

2、无论是否接受药物治疗，戒烟本身即与潜在精神疾病（如抑郁症）的恶化相关。有精神病史的患者用药应予以注意，并应给予相应的建议。尚无癫痫患者应用畅沛的临床经验。

3、治疗结束时，最多有3%的患者出现易怒、吸烟渴求、抑郁和/或失眠等症状的增加，这些症状与停止应用畅沛相关。因而处方医生应告知患者相关信息，并考虑或与患者讨论是否需逐渐减量。

4、对驾驶及操作机器能力的影响：畅沛对驾驶及操作机器的能力可能具有轻至中度的影响。

5、畅沛可能引起头晕及嗜睡，因此可能影响驾驶及操作机器的能力。建议患者首先确定畅沛对其驾驶、操作复杂机器或从事其它具有潜在风险的活动是否有影响，再从事此类活动。

6、药物滥用和依赖：低于1/1000的患者在畅沛临床研究中报告欣快感。更高剂量（大于2mg）的畅沛较易引起胃肠道不适，如恶心和呕吐。临床研究中未发现需不断增加剂量以维持治疗效果的证据，这提示畅沛不会产生耐受。突然停服，不超过3%的患者会出现易激惹和睡眠紊乱。这提示在某些患者中，伐尼克兰可能产生轻度躯体依赖，但与成瘾无关。

7、在1项实验室的人类滥用倾向研究中，单剂口服1mg的畅沛未在吸烟者中产生明显的积极或消极的主观反应。在非吸烟者中，1mg畅沛会产生某些积极主观反应的增加，但同时伴随消极的不良反应，特别是恶心的增加。单剂口服3mg畅沛无论对吸烟者还是非吸烟者均会产生不适的主观反应。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠妇女应用本品的数据有限。动物研究显示本品具有生殖毒性。人类应用的潜在风险不明。妊娠期间不应应用本品。尚不明确伐尼克兰是否在人类乳汁中排泌。动物研究提示伐尼克兰可排泌至乳汁中。应权衡哺乳对于婴儿的益处及本品治疗对于哺乳妇女的益处，以做出继续/终止哺乳或继续/终止本品治疗的决定。

9、儿童用药：本品在儿童或18岁以下青少年人群中的安全性及有效性尚未确定。目前已有数据见。尚不推荐本品应用于该人群。

10、老年用药：老年患者不需调整剂量。因老年患者更易发生肾功能减退，处方医生应考虑老年患者的肾功能状况。

11、药物过量：上市前临床研究中未见药物过量的报告。一旦发生过量，应按要求给予标准支持治疗。研究显示给予终末期肾病患者，伐尼克兰可经透析清除。

药物相互作用

1、基于伐尼克兰的特性及目前的临床经验，本品与其它药物间未发现有临床意义的相互作用。无需调整本品及以下合并用药的剂量。

2、体外研究显示对于主要由细胞色素P450代谢的化合物，伐尼克兰改变其药代动力学参数的可能性不大；由于不到10%的伐尼克兰经代谢清除，已知影响细胞色素P450系统的活性物质，不大可能影响伐尼克兰的药代动力学参数，因此不需调整本品的剂量。

3、体外研究显示，治疗浓度的伐尼克兰对人肾脏转运蛋白无抑制作用。因此伐尼克兰不太可能影响通过肾脏分泌清除的活性物质：

（1）二甲双胍：伐尼克兰不影响二甲双胍的药代动力学参数。二甲双胍亦不影响伐尼克兰的药代动力学参数。

（2）西咪替丁：同时应用伐尼克兰及西咪替丁，伐尼克兰的肾脏清除率降低，其全身暴露量提高29%。肾功能正常的受试者或轻、中度肾功能损伤患者同时应用两药不需调整剂量。对于重度肾功能损伤患者，应避免两药同时应用。

（3）地高辛：伐尼克兰不改变地高辛的稳态药代动力学参数。

（4）华法林：伐尼克兰不改变华法林的药代动力学参数。凝血酶原时间（以INR计）不受伐尼克兰影响。戒烟本身可能改变华法林的药代动力学参数。

（5）酒精：酒精与伐尼克兰潜在相互作用的临床资料有限。

4、与其它戒烟治疗同时应用：

（1）安非他酮：伐尼克兰不改变安非他酮的稳态药代动力学参数。

（2）尼古丁替代疗法（NRT）：将伐尼克兰与透皮NRT同时给予吸烟者12天，研究最后一日检测的平均收缩压明显降低（平均2.6mmHg），该变化具有显著统计学意义。该研究中，联合治疗组恶心、头痛、呕吐、头晕、消化不良及疲劳的发生率高于单独应用NRT治疗组。